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招商區(qū)域：全國
產品類別：西藥產品 神經系統用藥
批準文號：國藥準字H20070130
產品類型：處方藥
產品劑型：片劑
更新時間：2022/8/5 1:48:19
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| 產品名稱 |
佐米曲普坦片 佐米曲普坦片 |
| 招商區(qū)域 |
全國 |
| 產品類別 |
西藥產品 神經系統用藥 |
| 批準文號 |
國藥準字H20070130 |
| 產品類型 |
處方藥 |
| 產品劑型 |
片劑 |
| 生產單位 |
山東安泰藥業(yè)有限公司 |
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佐米曲普坦片是一種高選擇性強效5—HT1B/1D受體激動劑，具有雙重作用，同時具有外周和中樞作用，
并作用于腦干中樞的三叉神經核，該區(qū)域被認為是腦中的“疼痛發(fā)生器”的部位。本品對各類偏頭痛均有療
效，其作用比舒馬曲坦(sumatriptan)更強，起效更快，用法更簡單。佐米曲普坦不僅能迅速地緩解頭痛，
還能緩解畏光、懼聲、惡心等并發(fā)癥。
藥理毒理
佐米曲普坦與人重組5-HT1D和5-HT1B受體顯示高度親和力，與5-HT1A受體顯示中度親和力。本品的N-去
甲基代謝物與5-HT1B/1D受體也顯示高度親和力，與5-HT1A受體顯示中度親和力。目前認為偏頭痛的發(fā)作與
局部顱部血管擴張和/或三叉神經系統的神經末梢釋放感覺神經肽（血管活性腸肽、P物質、降鈣素基因相關
肽）有關。本品對偏頭痛的治療作用可能是通過對顱內血管（包括動靜脈吻合支）和三叉神經系統的感覺神
經的5-HT1B/1D受體的激動作用，導致顱部血管收縮和抑制致炎癥后神經肽的釋放。
藥代動力學
本品口服給藥后吸收完全，藥后2小時血藥濃度達峰值，平均絕對生物利用度約為40%，本品在2.5-
50mg劑量范圍內呈線性藥代動力學，原形藥及N-去甲基活性代謝物的平均消除半衰期為3小時。本品的活性
代謝物N-去甲基代謝物的血藥濃度約為本品的2/3，由于N-去甲基代謝物對5-HT1B/1D受體的激動作用相當于
原形藥的2-6倍,本品的作用可部分歸功于此活性代謝物。多次給藥無蓄積現象，食物對本品的生物利用度無
影響。佐米曲普坦主要經肝臟生物轉換，然后代謝物從尿中排泄?？诜未蝿┝康?0%以上由尿中排泄（主
要為吲哚乙酸代謝物），另約30%以母體化合物原形由糞便排泄。本品腎臟清除率大于腎小球濾過率，提示
存在腎小管的分泌。我們約會吧！非誠勿擾。
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